tocris L-AP4 L-(+)-2-Amino-4-phosphonobutyric acid

tocris L-AP4 L-(+)-2-Amino-4-phosphonobutyric acid

L-AP4 是一种选择性 III 组代谢型Glutamic acid受体激动剂，可作用于 mGlu4、mGlu8、mGlu6 和 mGlu7 受体（对应的半数有效浓度分别为 0.1~0.13 微摩尔、0.29 微摩尔、1.0~2.4 微摩尔以及 249~337 微摩尔）。L-AP4 能够抑制突触活动，阻断兴奋性突触后电流，同时它也是海马区内使奎斯夸酸敏感化的 AP6 位点的激动剂。

靶点与活性（III 组 mGluR 选择性激动剂）

• 靶点：III 组代谢型Glutamic acid受体（mGluR4/6/7/8），Gαi/o 偶联，抑制腺苷酸环化酶。

• EC₅₀（激动活性）：

• mGluR4：0.1–0.13 μM

• mGluR8：0.29 μM

• mGluR6：1.0–2.4 μM

• mGluR7：249–337 μM（最弱）

• 核心功能：突触前抑制Glutamic acid释放（IC₅₀ ≈ 2.5 μM），降低兴奋性突触后电流（EPSC）。

• 次要作用：海马 quisqualate 敏感型 AP6 位点激动剂。

tocris L-AP4 L-(+)-2-Amino-4-phosphonobutyric acid

理化与储存

• 外观：白色至类白色粉末

• 溶解度：

• 水：可溶（~100 mM，pH 7–8）

• 1 eq NaOH：可溶至 100 mM

• 储存：室温干燥保存，避光；溶液建议 –20 °C 分装冻存。

• 稳定性：固体室温稳定 ≥2 年；溶液（pH 7.4）4 °C 可存 1–2 周。

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