Kras G12C 核苷酸交换检测试剂盒

Kras G12C 核苷酸交换检测试剂盒

克拉斯属于RAS蛋白家族，RAS是一类参与细胞信号通路的小型GTP酶。Ras信号通路在细胞增殖和分化中起着重要作用。克拉斯从非活性的GDP结合状态转变为活性的GTP结合状态，触发下游效应子并促进细胞生长。RAS基因在各种人类肿瘤中经常发生突变。这些突变阻断RAS的GTP酶活性，并将RAS锁定在GTP结合状态，从而通过下游级联反应产生持续活跃的信号，从而促进癌细胞增殖。克拉斯（G12C）核苷酸交换分析是一种基于TR-FRET的测定法。该检测试剂盒旨在检测Kras（G12C）在存在SOS1（Kras最研究的Guanosine nucleotide交换因子GEF）时的GTP结合状态。该试剂盒中的Tag2-Kras通过铛标记的抗Tag2抗体（HTRF供体）识别。如果Kras与荧光标记的GTP（HTRF受体）结合，供体和受体会被带到很近的距离。钭（340 nm）激发会产生荧光共振能量转移（FRET）到荧光标记的GTP受体，因此该受体在665纳米处发荧光。因此，通过计算665 nm/620 nm的荧光比，可以定量测量GTP与Kras的结合。阻断核苷酸交换的抑制剂会降低HTRF信号。

Kras G12C 核苷酸交换检测试剂盒

应用场景

1. KRAS‑G12C 小分子抑制剂高通量生化筛选，评估化合物对 SOS1 介导核苷酸交换的抑制活性PMC；

2. 体外表征 KRAS‑G12C 候选药物功能活性；

3. PROTAC、共价抑制剂生化功能评价。

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